Вообще рецепторы ЭКС (СВ1 и СВ2) были открыты еще в 1990 и 1993 годах, а высокая концентрация рецепторов отмечена в коре головного мозга, мозжечке, гиппокампе, подкорковых ядрах, гипоталамусе и желудочно-кишечном тракте. Однако не так адавно ученые обнаружили селективные блокаторы рецепторов CB1, CB2, поэтому ЭКС стала новой целью для терапевтического воздействия.

В качестве наиболее изученного блокатора рецепторов CB1, прошедшим 3-ю фазу клинических исследований, является SR-141716A (римонабант). Исследования доказали, что данный препарат (в сочетании с гипокалорийной диетой) значительно снижает вес и улучшает состояние больных с диабетом ІІ типа. Еще ожно его положительное действие — повышение уровня адипонектина в плазме независимо от потери веса и положительное влияние на никотиновую зависимость.

Именно поэтому применение блокаторов рецепторов эндоканнабиноидной системы является многообещающим методом лечения абдоминального ожирения. Прямое влияние молекул нового класса на метаболизм жиров и глюкозы, воздействие на аппетит и чувство насыщения, восстановление энергетического гомеостаза путем гармонизации процессов накопления и траты жиров поможет существенно улучшить результаты борьбы с ожирением. Значительное уменьшение веса и, что самое важное, висцерального жира, ожидается, приведет к снижению заболеваемости и смертности от кардиометаболических заболеваний.